中枢神经刺激剂
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中枢神经刺激剂是最常用来治疗ADHD的药物。至少在用药后的14个月内，改善部分ADHD的症状[13][14]用来治疗ADHD的中枢神经刺激剂有哌甲酯（利他能，专思达）、右旋哌甲酯（英语：Dexmethylphenidate）（Focalin）、混合苯丙胺盐类（Adderall）[15]、右旋安非他命（Dexedrine）、甲磺酸赖氨酸安非他命（Vyvanse）[16]，偶尔也会使用甲基苯丙胺（Desoxyn）[17]。缓释制剂（英语：time release technology）可以让患者只要每天早上服药一次即可，这对一些不希望在学校时还要服药的儿童格外有帮助。有许多不同的药物缓释方式。
治疗ADHD的中枢神经刺激剂会提升细胞外的神经递质（多巴胺及去甲肾上腺素）的浓度，可以增加神经元之间的沟通。其治疗效果是因为去甲肾上腺素在蓝斑核及前额叶皮质作用，而多巴胺能（英语：dopaminergic）的作用是在腹侧被盖区、伏隔核及前额叶皮质[18][19]
中枢神经刺激剂若在医师处方下，依处方用量使用，一般来说是安全的[8]，不过对于药物长期的影响及安全性，还没有具体的数据佐证[20][21][22][23]，另一方面的疑虑是有关其使用以及药物分配上的社会问题及伦理问题，美国的FDA已针对一些ADHD药物加注黑框警语（英语：black-box warning），若是滥用这些药物，在停药时会出现精神病，心理依赖以及严重的抑郁症[24]。
在治疗ADHD的药物中，中枢神经刺激剂的效果最好[25]。美国FDA已核可七种不同的ADHD中枢神经刺激剂药物，四种是以苯乙胺为基础的处方，有二种是以哌甲酯为基础的处方，以及盐酸右旋苯丙胺。美国FDA核可治疗ADHD的非管制类非中枢神经刺激剂只有阿托莫西汀、胍法辛及可乐定。
根据短期的临床试验，已证实ADHD的疗效，不过这些试验有排外条款，目前有关ADHD药物的知识是基于临床实务上典型病患中的一小部份子群所得的[26]，目前还无法证实对学业表现是否有帮助，而且也缺乏长期疗效以及副作用严重性的试验资料。不过中枢神经刺激剂可以减少ADHD儿童意外受伤的风险[27][28]。
注意力不足过动症的中枢神经刺激剂药物一般会分在同一类内，但其影响脑部的方式有所不同[29]。有些研究致力于找到儿童对特定药物反应的相似性[29]，不论儿童是否有ADHD，其对中枢神经刺激剂药物的行为反应是类似的[30]。
中枢神经刺激剂药物用在成人注意力不足过动症上，也是有效的疗法[31][32][33]，不过药效反应速度会比儿童要慢[34]。
有些医师会建议第一次用药时用抗忧郁药物代替中枢神经刺激剂[35]，不过其治疗效应值比中枢神经刺激剂要低很多[36]。
药物名
药物（主成分/有效成分）学名
作用时间
生效时间
备注
利他能（Ritalin）
哌甲酯[注 1]
短：3.5小时左右
约服用后30分钟
在药物动力学上，食物可能增加立即释放型哌甲酯的口服吸收率，因此建议使用者于餐前30-45分钟用药。[37][38]
安保美喜锭为利他能的副厂药品。 副厂名：安保美喜公司（英语：Apotex）
研究发现，胎儿在子宫接触到哌甲酯，相对控制组来说，较高的风险在出生后带有先天性心脏病，而苯乙胺则无此风险[39]。
与质子泵抑制剂共服可能会增加哌甲酯的口服吸收率[40]。
Adderall
右旋苯丙胺和左旋苯丙胺
短效型：4-5小时[41]
长效型：10-12小时[41]
短效型：30-60分钟[41]
长效型：60-90分钟或更短[41]
为苯乙胺制品
尚未引进台湾/中国大陆
在欧美与纽澳皆为合法的处方药及管制药品。
对于哌甲酯之药物反应（英语：Dose–response_relationship）不佳时，可换成此药物。[42]
与质子泵抑制剂共服可能会增加安非他命的口服吸收率及药物释放速度[43]。
Desoxyn
甲基苯丙胺
N/A
N/A
为苯乙胺衍生物
尚未引进台湾/中国大陆
在欧美与纽澳皆为合法的处方药及管制药品。
对于哌甲酯之药物反应不佳时，可换成此药物。[42]
与质子泵抑制剂共服可能会增加安非他命的口服吸收率[43]。
Tyvense
甲磺酸赖氨酸安非他命
12小时
2 小时
为苯乙胺衍生物
尚未引进台湾/中国大陆
在欧美与纽澳皆为合法的处方药及管制药品。
对于哌甲酯之药物反应不佳时，可换成此药物。[42]
与质子泵抑制剂共服可能会增加安非他命的口服吸收率及药物释放速度。[43]。
Dexedrine
右旋安非他命
立即释放型：3-7小时
长效型：12小时
立即释放型：0.5-1.5小时
长效型：1.5-2小时
苯乙胺衍生物
尚未引进台湾/中国大陆
在欧美与纽澳皆为合法的处方药及管制药品。
对于哌甲酯之药物反应不佳时，可换成此药物。[42]
与质子泵抑制剂共服可能会增加安非他命的口服吸收率及药物释放速度。[43]。
利他(长)能LA （Ritalin LA/利长能）
哌甲酯
中：8小时左右
约服用后30分钟
药物之半衰期介于利他能与专思达之间[44]。
研究发现，胎儿在子宫接触到哌甲酯，相对控制组来说，较高的风险在出生后带有先天性心脏病，而苯乙胺则无此风险[39]。
与质子泵抑制剂共服可能会造成Ritalin LA无法达到缓慢释放的效果，并且可能会增加哌甲酯的口服吸收率[40]。
专思达/专注达
哌甲酯
长：12小时左右
约服用后30分钟
台湾译作专思达。
中华民国中央健康保险署已经核定医师可将此药物作为十八岁以下患者的第一线处方[45][46]。
中国大陆翻译为专注达。
研究发现，胎儿在子宫接触到哌甲酯，相对控制组来说，较高的风险在出生后带有先天性心脏病，而苯乙胺则无此风险[39]。
与质子泵抑制剂共服可能会增加哌甲酯的口服吸收率[40]。
苯丙胺
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更多信息：苯丙胺
苯丙胺是手性化合物，由两种同分异构的化合物组成：左旋苯丙胺（Levoamphetamine）及右旋苯丙胺（dextroamphetamine）。两种化合物互为对方的镜象（对映异构），就像人的右手和左手互为镜象一样。分子因为对映异构产生在空间排列上的差异，使得其药理学上的特质有些不同：左旋苯丙胺的代谢半衰期较长，但右旋苯丙胺是比较有效的中枢神经刺激剂。在抑制ADHD本身的症状（例如过动及不专注）很有效，不过也可能会有严重的副作用，例如头痛、焦虑、恶心及失眠[47]。
目前在ADHD的治疗上，有五种不同的以苯丙胺为基础的药物：外消旋苯丙胺、右旋苯丙胺、甲磺酸赖氨酸安非他命，另外有二种混合的镜像异构物药物（阿得拉尔及Dyanavel XR）[48][49][50]。甲磺酸赖氨酸安非他命本身没有作用，但在人体内会代谢为右旋苯丙胺，属于前体药物[48]。阿得拉尔是有专利混合药物，其中包括75%右旋苯丙胺盐及25%左旋苯丙胺盐，其效果有些细微的不同[48]。Dyanavel XR是类似的混合物[49]。阿得拉尔因为有左旋苯丙胺，其药效会比右旋苯丙胺要快[51]。左旋苯丙胺也让阿得拉尔的临床效果比右旋苯丙胺要长。有些同时患有ADHD及其他共病的儿童对左旋苯丙胺的反应很好[29]。
甲基苯丙胺
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更多信息：甲基苯丙胺
人体会将甲基苯丙胺代谢为苯丙胺以及其他较没有药物活性的代谢产物。最后约有四分之一的甲基苯丙胺会变成苯丙胺[52]。若只比较右旋苯丙胺及右旋甲基苯丙胺（dextromethamphetamine），后者是较强的中枢神经刺激剂[53]。
哌甲酯
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更多信息：哌甲酯
哌甲酯（methylphenidate）简称MPH，类似苯丙胺一样有手性的化合物，是由二种对映异构物组成：右旋哌甲酯（英语：dexmethylphenidate）（也称为d-MPH）及以左旋哌甲酯（l-methylphenidate，也称为l-MPH）。不过这两种同分异构物的药效差异较大，l-MPH的药效明显的比d-MPH要弱，原因是因为这二个同分异构物之间的差异所造成[54][55]。
有两种以哌甲酯为基础的药物，一种是由两种对映异构物等比例混合产生的外消旋混合物，是利他能（Ritalin）及专思达（Concerta），另一种是只含右旋哌甲酯的对映异构物，称为右旋哌甲酯（英语：dexmethylphenidate）（Focalin）。
非中枢神经刺激剂
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阿托莫西汀[56]、胍法辛及可乐定等非中枢神经刺激剂常用来治疗注意力不足过动症。
阿托莫西汀
阿托莫西汀的疗效会比中枢神经刺激剂要弱一些，偶尔会有肝脏受损的副作用，但非常少见[57]:5，美国FDA用黑框警语（英语：black box warning）警告此药物有和自杀意图有关的罕见副作用[58]。对照研究指出，此药物会让心率变快、体重变轻、没有食欲以及因治疗产生的恶心症状[59]。
胍法辛
FDA已核准用延长释放型式的胍法辛来治疗ADHD，作为替代中枢神经刺激剂的药物。其正面效果可能是因为此药物可以强化前额叶皮层，强化有关调节专注力以及行为的能力[60]。
可乐定
美国也已经核可α2A肾上腺素能受体激动剂。可乐定一开始是设计来治疗高血压的药物。在傍晚及（或）下午低剂量的使用，并且配合中枢神经刺激剂一起使用，可以帮助睡眠，有时可乐定可以缓解冲动和对立行为，也可能会减少抽动综合症的症状[61]，对于共病的抽动综合症可能效果更好。
其他药物
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因为一些原因，有些治疗ADHD的药物是用在FDA核可适应症（英语：Indication (medicine)）以外的仿单外标示使用（英语：Off-label use）[62]。美国FDA要求两次的临床实验，以确认此潜在药物在治疗ADHD的效果及安全性。以下的药物尚未通过二次的临床实验，因此FDA尚未核可这二种药物来治疗ADHD，而其合理的用量及和其他药物的交互作用也还不明确。
安非他酮
安非他酮（Bupropion）会分类为非典型的抗忧郁药，是最常用来治疗ADHD的仿单外药物[来源请求]。安非他酮会抑制神经元突触中去甲肾上腺素的再摄取，也会较小程度的抑制多巴胺[63]，对于血清素的再摄取没什么影响[64]。安非他酮不是管制类药物，其处方药物常会设计为分时释放的药物，以避免副作用的风险
莫达非尼
莫达非尼（Modafinil）是觉醒促进剂（英语：wakefulness-promoting agent），主要效果是选择性的、效果较弱的、非典型的多巴胺再吸收抑制剂（英语：dopamine reuptake inhibitor）。有在儿童ADHD的患者中进行过双盲随机对照试验，验证过其疗效及耐受性[65][66]，不过有些严重副作用（如皮肤不良反应）的风险，因此不建议将莫达非尼用在儿童病患身上[67]:7。在美国市场，此药物一开始在市场上是以Sparlon的名称向FDA申请核可，不过因为在临床试验中有出现过史蒂芬斯－强森症候群，FDA对此有疑虑，因此没有核可此药物的使用[68]。
其他可能会以仿单外治疗形式，用来治疗注意力不足过动症的药物，有包括一些抗抑郁药，例如三环类抗抑郁药 （TCA）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSRI）或单胺氧化酶抑制剂（MAOI）[5][6][4]。
对于中枢神经刺激剂的疑虑
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主条目：注意力不足过动症的争议 § 中枢神经刺激剂
有些家长及研究者对于药物的副作用以及长期使用的影响有些疑虑[62]。
接受治疗人数的增加
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近年来，注意力不足过动症的门诊治疗比率稳定不变。之前，美国注意力不足过动症的门诊治疗比率从1987年每一百名儿童中0.9名，上升到1997年的每一百名儿童中3.4名[69]。美国疾病控制与预防中心2011年至2012年的调查指出年龄4岁至17岁的儿童中，有17%曾经由医疗人员给出有一定程度ADHD的诊断（男孩中占15%，女孩中占7%），比2007年增加16%，比上个世纪增加41%[70]。CDC也指出上述的抽样中，美国儿童ADHD的盛行率比美国精神医学学会在DSM-5提到的要高5%（2011年的调查，有8.8%的儿童确诊有ADHD）[70][71]。不过在2011年时，只有6.1%的儿童有服用ADHD的药物，因此推测患有ADHD的儿童中，可能有17.5%没有接受治疗[70]。
学龄前的用药
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ADHD儿童的家长一般是在儿童较小时就发现其ADHD的症状，有关儿童使用中枢神经刺激剂长期影响的纵向研究还不多[72]。FDA没有核可对六岁以下的儿童用药物治疗[73]，目前的趋势在较小的儿童身上就诊断出ADHD。有关五岁以下儿童的药物处方从2000年至2003年增加了50%[74][75]。有关此议题的研究也指出中枢神经刺激剂可以让帮助“有严重ADHD症状”的幼童，但其剂量会比年龄较大儿童的剂量要少。研究也指出，较小年龄的儿童对副作用较为敏感，需要密切监控[73]。有证据显示认真的评估以及个人化的行为介入显著的改善其社交技巧及学业表现[2][76][不可靠的医学来源？]，而药物只对其症状有帮助。“使用药物治疗的比例增加的一个主要原因，是许多医师认知到心理治疗的方式费用很高，而且很难持续。”[77]。
副作用
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成长迟缓及体重减轻
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有些证据显示若儿童较长期的使用中枢神经刺激剂，在儿童成长方面有轻微的减缓，不过还没有找到其因果关系，而且持续长期使用似乎没有再看到类似的影响[78]。体重减轻一般和食欲减轻有关，食欲减轻是药物可能会引起的副作用，不过很少会有严重体重减轻的症状。食欲减轻只是一时性的，当中枢神经刺激剂的日常效果减退了之后，食欲就会恢复正常。恶心、头晕、头痛及其他症状都会影响食欲，也会让体重减轻[79]。
心血管疾病
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有些研究者对于中枢神经刺激剂及阿托莫西汀的疑虑，会增加心率及血压，可能会引起严重的心血管问题[80][需要较佳来源]。近来FDA的极大规模研究指出，针对儿童、青年人及成人而言，找不到严重心血管疾病（心搏停止、心肌梗死及中风）和使用苯丙胺、哌甲酯及其他ADHD药物的相关性[81][82][83][84]。
精神医学
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治疗ADHD的药物中，有许多会有生理及心理上的依赖性[85][页码请求]，也可能会有睡眠方面的问题[86]。
哌甲酯可能会恶化精神科患者思觉失调的症状，在极少数的案例中，和新出现的精神科症状有关联性[87]。若是患有ADHD和躁郁症的患者使用，需高度注意，因为有潜在诱发狂躁及轻度狂躁的可能性[88]，有非常罕见自杀意图（英语：suicidal ideation）的案例，不过目前还没有相关性的证据[78]。还不清楚长期使用哌甲酯对于后来精神疾病是否有影响[89]。
2009年FDA针对49个临床实验的回顾性研究指出，接受ADHD药物临床试验的儿童中，有1.5%有精神疾病或是狂躁的症状。也分析了售后报告，约半数是和不到11岁的儿童有关。其中约90%的案例之前没有精神疾病或是类似症状的病史。最常见的症状是有关蛇、蠕虫或是昆虫的幻觉[90]。
长期使用
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有些物种长期使用哌甲酯或苯丙胺有可能会造成多巴胺系统发展异常，或是可能会让神经受损[91][92]不过人类接触后的发展及神经成长却都正常[93][94][95]。核磁共振成像研究指出ADHD患者长期使用哌甲酯或苯丙胺治疗，可以减少其脑部结构及机能上的异常，也可以促进右尾状核的机能[93][94][95]。
有关中枢神经刺激剂临床研究的评论，已经确定了ADHD患者长期使用苯丙胺的安全性及疗效[96][97]。两年的受控临床试验已确定了连续治疗的安全性及疗效[97][98]。有一个评论针对长达九个月，针对儿童使用苯丙胺的随机对照试验，指出其智商平均增加了4.5，且其注意力变好，而破坏行为及过动都有改善[98]。
戒断及回弹
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中枢神经刺激剂的治疗效果可能会出现抗药性[99]，当剂量减少时也可能会有回弹效应（英语：rebound effect）[100]。回弹效应一般是在中枢神经刺激剂量太高，或是患者无法负荷中枢神经刺激剂时出现。剂量太高会出现的症状包括易怒、感受或是人格的受激或是钝化[101]。
中枢神经刺激剂可能会有药物戒断或是rebound reactions（英语：rebound reactions）的症状，若用几个星期或是几个月来渐渐减少药量，其症状可以减到最轻[102]。有一个有关刺激剂快速戒断的小型研究，认为戒断反应其实不是典型反应，只会在一些易感的人身上出现[103]。
癌症
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有一个针对哌甲酯的小规模研究，让大家对于使用后是否会造成染色体畸变及癌症可能性有所疑虑，后来美国食品药品监督管理局（FDA）的审核中发现其中有重大的方法论问题，因此不能作为参考[104]。用改善过的方法论进行的后续研究找不到哌甲酯可能致癌的证据，该研究指出“有关长期使用哌甲酯，可能会提高致癌风险的说法，找不到相关证据可以支\持。”[105]
历史
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第一个将中枢神经刺激剂用来治疗儿童专心及过动问题的记载出现在1937年[106]美国罗德岛普罗维登斯的医师查尔斯·布拉德利记载了一群有行为问题的儿童在接受中枢神经刺激剂苯丙胺的治疗后，症状有改善[106][107]。中枢神经刺激剂哌甲酯（利他能）在1944年问世，在1954年时已可以贩售，目前仍为最常用来治疗ADHD的药物之一[106]。此药物最早是用来治疗发作性嗜睡病、慢性疲劳、忧郁症，以及减缓其他药物的副作用[106]，1960年代起就开始用哌甲酯来治疗ADHD。
美国FDA在1975年核可用匹莫林（英语：pemoline）（塞洛德）来治疗ADHD，在症状控制上的效果很好，不过之后的二十七年内，有14例肝脏衰竭的案例，因此药商将此药物从市场上撤回。药品内新的给药系统在1999年发明，使药品成为可以渐渐释放的长效型药物，避免一天要多次服药，或是需要在学校中服药的情形。这个新的系统包括药锭外面包覆著不同时效的物质，让药品可以在8至12小时的时间内慢慢溶解释放（Metadate CD, Adderall XR, Focalin XR），也有渗透泵（英语：OROS）可以在食用后八至十二小时从药品中挤出液态的哌甲酯（专思达）[来源请求]
2003年FDA核可将阿托莫西汀（择思达）用来治疗ADHD，是FDA头一次核可用不是中枢神经刺激剂的药物来专门治疗ADHD[108]。2007年甲磺酸赖氨酸安非他命（Vyvanse）成为第一个获得FDA核可治疗ADHD的前体药物[109][110]。普度药厂（英语：Purdue Pharma）的一个子公司在2019年3月获得FDA核可，用Adhansia XR（英语：Adhansia XR）（一种哌甲酯药物）来治疗ADHD[111]。